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连获多项大奖2022年药学职称考点!普萘洛尔的降压机制
普萘洛尔为非选择性β受体拮抗剂,对β1和β2受体具有相同的亲和力,缺乏内在拟交感活性。可通过多种机制降低血压:
(1)减少心排出量:普萘洛尔阻断心脏β1受体,抑制心肌收缩性并减慢心率,使心排出量减少,血压降低。给药后抑制心脏作用出现迅速,而降压作用出现较慢。
(2)抑制肾素分泌:肾交感神经通过β1受体促使近球细胞分泌并释放肾素,普萘洛尔能抑制之,从而降低血压。
(3)降低外周交感神经活性:普萘洛尔也能阻断某些支配血管的去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体,抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素的释放。
(4)中枢降压作用:已知下丘脑、延髓等部位有β受体,中枢给予微量普萘洛尔能降低血压,同量静脉注射却无效,提示中枢作用可能是可透过血-脑屏障的β受体阻断药降压作用的另一机制。
(5)改变压力感受器的敏感性,促进前列环素(PGI)的合成。