医学初级药士网课

什么是构效关系和量效关系？

1.药物的构效关系　药物的化学结构与药理活性或毒性之间的关系称为构效关系。

2.药物的量效关系

（1）量反应：药理效应的强弱呈连续增减的量变，可用具体数量或最大效应的百分率来表示，如心率、血压、血糖、尿量、平滑肌收缩或松弛的程度等，这种反应类型称为量反应。

（2）质反应：药理效应的强弱不呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化，只能用全或无、阳性或阴性表示，如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、惊厥或不惊厥，这种反应类型称为质反应。

（3）相关概念

1）最小有效量：能引起药理效应的最小剂量。

2）最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。

3）极量（最大治疗量）：出现最大治疗作用，对大多数人并不引起毒性反应，但对个别人也有引起毒性反应的可能，是临床允许使用的最高剂量，非特殊情况一般不得超过。如果特殊情况下必须超过极量时，在处方上应该作好警惕标记“!”。

4）治疗量：从最小有效量到极量之间的剂量。

5）常用量：比最小有效量大些，但比极量小些的剂量。

6）安全范围：最小有效量和最小中毒量之间的范围。此范围越大，用药越安全。

7）半数有效量（ED50）：能引起50%最大效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）的药物剂量。

8）半数致死量（LD50）：能引起50%实验动物死亡的药物剂量。

9）治疗指数（TI）：半数致死量与半数有效量的比值（LD50／ED50）。TI是估计药物的安全性最佳指标，其值越大，表示药物越安全。一般认为，比较安全的药物，其治疗指数不应小于3。

10）安全指数：5%致死量与95%有效量的比值（LD5／ED95）。

11）安全界限：用（LD1－ED99）／ED99表示。