佛山药师培训班

抗恶性肿瘤药的作用机制

（一）按化学结构和来源分类

1.烷化剂 氮芥、环磷酰胺、塞替派、卡莫司汀及白消安。

2.抗代谢物叶酸、嘧啶、嘌呤类似物等。

3.抗肿瘤抗生素蒽环类抗生素、丝裂霉素、博来霉素类、放线菌素类等。

4.抗肿瘤植物药长春碱类、喜树碱类、紫杉醇类、三尖杉生物碱类、鬼臼毒素衍生物等。

5.激素肾上腺皮质激素、雌激素，雄激素及其拮抗药。

6.杂类铂类配合物和酶等。

（二）按生化机制分类

1.干扰核酸生物合成（抗代谢药） 药物分别在不同环节阻止DNA的生物合成，属于抗代谢物。根据药物主要干扰的生化步骤或所抑制靶酶的不同，可进一步分为：①二氢叶酸还原酶抑制剂，如甲氨蝶呤等；②胸苷酸合成酶抑制剂，如氟尿嘧啶等；③嘌呤核苷酸互变抑制剂，如巯嘌呤等；④核苷酸还原酶抑制剂，如羟基脲等；⑤DNA多聚酶抑制剂，如阿糖胞苷等。

2.直接影响DNA结构与功能药物分别破坏DNA结构或抑制拓扑异构酶活性，影响DNA复制和修复功能。①DNA交联剂，如氮芥、环磷酰胺和塞替派等烷化剂；②破坏DNA的铂类配合物，如顺铂；③破坏DNA的抗生素，如丝裂霉素和博莱霉素；④拓扑异构酶抑制剂，如喜树碱类和鬼臼毒素衍生物。

3.干扰转录过程和阻止RNA合成药物可嵌入DNA碱基对之间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成，属于DNA嵌入剂。如多柔比星等蒽环类抗生素和放线菌素D。

4.干扰蛋白质合成与功能药物可干扰微管蛋白聚合功能、干扰核蛋白体的功能或影响氨基酸供应。①微管蛋白活性抑制剂，如长春碱类和紫杉醇类等；②干扰核蛋白体功能的药物，如三尖杉生物碱类；③影响氨基酸供应的药物，如L－门冬酰胺酶。

5.影响激素平衡药物通过影响激素平衡从而抑制某些激素依赖性肿瘤。如糖皮质激素、雌激素、雄激素等激素类或其拮抗药。