阳泉初级药师考试培训班

质子泵抑制剂的治疗机制和代表药物

1.质子泵抑制剂的作用机制

抑制H＋/K＋-ATP酶的活性即可阻断由任何刺激引起的胃酸分泌。

2.代表药物

（1）奥美拉唑：是第一个用于临床的苯丙咪唑类PPI，为单烷氧基吡啶化合物，服药2小时后血浆浓度达高峰，半衰期约1小时。

（2）兰索拉唑：在吡啶环4位侧链导入氟原子（F3），以三氟乙氧基为取代基，亲脂性较强，可迅速透过壁细胞膜转变为次磺酸和次磺酰衍生物而发挥作用，生物利用率较奥美拉唑提高了30%。兰索拉唑分散片特别适用于那些吞咽困难和老年患者，服用方便，可提高患者依从性。

（3）泮托拉唑：泮托拉唑为合成的二烷氧基吡啶化合物。

（4）雷贝拉唑：是一个部分可逆的H＋/K＋-ATP酶抑制剂，由于结合靶点增多，较其他药物作用更快、更持久、制酸强度更强。

（5）埃索美拉唑：奥美拉唑是R型和S型两种光学异构体1：1的混合物，而埃索美拉唑是单一的S型异构体，肝脏首过效应较低。血浆中活性药物浓度高而持久，药效比奥美拉唑高而持久。