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连获多项大奖苯海索(安坦)
胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药。对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用,外周抗胆碱作用较弱,因此不良反应轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
吗啡
阿片类镇痛药(最有效的镇痛部位在导水管周围灰质)。口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂,有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳作用。可使血管扩张。可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛,心源性哮喘(休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用),止泻。
不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难,胆绞痛,体位性低血压,耐受性和依赖性(可乐定可抑制蓝斑核放电,故可缓解吗啡的戒断症状),可引起呼吸肌麻痹(可用钠洛酮等来拮抗)。禁用于颅内压升高,严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡。
哌替啶(度冷丁)
阿片激动类镇痛药。口服易吸收,注射更快。可起到镇痛、镇静作用,兴奋胃肠道平滑肌,血管扩张。临床用于镇痛、麻醉前给药(与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂)、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等。反复应用可产生依赖性,大剂量可抑制呼吸。
解热镇痛药
共同的作用机制是抑制环加氧酶,减少前列腺素(PG)的生物合成。由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用,所以对直接注射PG引起的发热无效。只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外,其余都有一定的抗炎作用。
乙酰水杨酸(阿司匹林)
非选择性环加氧酶抑制药。口服在小肠吸收,肝代谢。药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿,影响血栓生成(低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活,减少了血小板中血栓素TXA2的合成,从而抑制了血小板的聚集和血栓形成。但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶,减少PGI2合成,降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用)。
不良反应有胃肠道反应(机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保护作用的PG的合成。可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免)、凝血障碍(可用维生素K预防,严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品。)、过敏反应(哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用)、水杨酸反应(静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液,加速水杨酸盐排泄)、瑞夷综合症(10岁以下儿童,患流感或水痘者禁用)。
药物相互作用:可提高香豆素的抗凝血作用,易致出血。增强甲苯磺丁脲的降血糖作用,易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用,增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性。呋噻米可竞争肾小管分泌系统减少水杨酸排泄,使后者易致蓄积中毒。
保泰松和羟基保泰松
吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药。有肝药酶诱导作用,可加速自身排泄。长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎。可用于治疗急性痛风,也可用于急性丝虫病,急性血吸虫病引起的发热。
不良反应有胃肠道反应,水钠潴留和过敏反应。药物相互作用:诱导肝药酶而加速强心甙的代谢。通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上腺皮质激素的作用。