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连获多项大奖《药一》高频考点：天然产物类抗肿瘤药
1.紫杉烷类
紫杉醇：水溶性小，其注射剂通常加入表面活化剂，治疗难治性卵巢癌及乳腺癌的有效药物之一。
多西他赛：结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的侧链。
卡巴他赛：用于治疗激素难治性前列腺癌。
2.喜树碱类
作用靶点：拓扑异构酶Ⅰ
羟喜树碱（不溶于水，毒性比较大，主要为尿频、尿痛和尿血等）、伊立替康、拓扑替康。
3.鬼臼毒素类
作用靶点：拓扑异构酶Ⅱ
依托泊苷（小细胞肺癌化疗首选药物）、替尼泊苷（脂溶性高，脑瘤首选）
4.抗肿瘤抗生素类
作用机制：直接作用于DNA或嵌入DNA的双链中，形成DNA拓扑异构酶Ⅱ稳定复合物，抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性，阻止拓扑异构酶Ⅱ催化的DNA双链断裂-再链接的过程，抑制肿瘤生长。
多柔比星、柔红霉素。
练习题
1.（单选题）盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制是
A.抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性
B.与DNA发生烷基化
C.拮抗胸腺嘧啶的生物合成
D.抑制二氢叶酸还原酶
E.干扰肿瘤细胞的有丝分裂
【正确答案】A
【答案解析】本题考点是盐酸多柔比星产生抗肿瘤活性的作用机制，抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ的活性。故本题选A。
2.（单选题）下列药物抗肿瘤作用机制是抑制拓扑异构酶Ⅱ的是
A.喜树碱
B.羟基喜树碱
C.依托泊苷
D.盐酸伊立替康
E.盐酸拓扑替康
【正确答案】C
【答案解析】ABDE属于喜树碱类的抗肿瘤药物，喜树碱类药物的作用靶点是作用于DNA拓扑异构酶I。依托泊苷为细胞周期特异性抗肿瘤药物，作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ。
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