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执业药师《药一》药效学中常考点：受体性质｜激动药｜拮抗药！

1、受体具有如下性质:

①灵敏性:受体只需与很低浓度的配体结合就能产生显著的效应;

②特异性:引起某一类型受体兴奋反应的配体的化学结构非常相似，但不同光学异构体的反应可以完全不同，同一类型的激动药与同一类型的受体结合时产生的效应类似;

③饱和性:受体数目是一定的，因此配体与受体结合的剂量-反应曲线具有饱和性，作用于同一受体的配体之间存在竞争现象;

④可逆性:配体与受体的结合是可逆的，配体与受体复合物可以解离，解离后可得到原来的配体而非代谢物;

⑤多样性:同一受体可广泛分布到不同的细胞而产生不同效应，受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理、病理及药理因素调节，经常处于动态变化之中。

根据药物与受体结合后所产生效应的不同，习惯上将作用于受体的药物分为激动药和拮抗药(阻断药)2类。

2、激动药：

与受体有亲和力又有内在活性药物。又可分为完全激动药:对受体有很高的亲和力和内在活性α=1;部分激动药：与受体有亲和力，但内在活性较弱(α<1)。

3、拮抗药：

与受体有亲和力，而无内在活性的药物(α=0)。又可分之为部分拮抗药、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。竞争性拮抗是激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争，与相同受体结合，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应不变。非竞争性拮抗时非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固地结合，不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体正常结合。增加激动药的剂量也不能使最大强度达到原来水平，使Emax下降。