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药学专业知识（二）辅导:蛋白多肽药物的黏膜制剂

蛋白多肽药物的黏膜给药途径包括口服、口腔、舌下、鼻腔、肺部、结肠、直肠、阴道、子宫和眼部等。其中结肠、直肠、阴道、子宫和眼部等长期给药不方便；口服给药研究最早最多，也最具有挑战性；鼻腔和肺部给药已展显出较好的应用前景。

（一）鼻腔制剂

药物通过嗅上皮细胞从鼻腔进入脑脊液的通路已被发现一段时间，鼻腔给药途径特别是对那些口服无效、只能静脉注射的蛋白多肽类药物来说，是一种方便可靠的全身用药方法。

（二）肺部制剂

蛋白多肽药物肺部给药系统应尽量少用或不用吸收促进剂，而主要通过吸人装置的改进来增加药物到达肺深部组织的比率，从而增加吸收。主要是以溶液和粉末的形式，即采用mdl或dpl装置，但也有制成微球、纳米粒和脂质体等的报道。

（三）口服制剂

相对于注射给药，口服是一种方便并且病人依从性比较高的给药方式，对于需要长期给药的病人尤其方便。

（四）口腔制剂

口腔黏膜给药的特点是容易给药至吸收部位，病人接受度或用药顺应性好；口腔粘膜有部分角质化，因此对刺激的耐受性较好；口腔吸收的药物可直接进入全身循环，从而避免药物的胃肠破坏或肝脏的首过效应。

（五）直肠制剂

蛋白多肽药物的直肠给药吸收也比较少，但直肠中环境比较温和，ph近中性，而酶活性很低；在直肠中吸收的药物也可直接进入全身循环，避免药物在肝脏的首过效应。不足之处是长期用药时病人接受度或用药顺应性差一些。选择适当的吸收促进剂，以栓剂形式给药可以明显提高蛋白多肽药物的直肠吸收。常用的吸收促进剂包括水杨酸类、胆酸盐类、烯胺类、氨基酸钠盐等。