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老师面对面,有问答大收获多。以下为环球网校执业药师教研团队为大家精心整理的《药学专业知识一》易混考点:β -内酰胺类抗菌药物,通过对比学习相似易混考点,可以帮助大家归类记忆,深入理解。
2019执业药师考试《药学专业知识一》易混考点:β -内酰胺类抗菌药物
依据与β -内酰胺环稠合物结构的不同,将β -内酰胺类抗生素分成青霉素类、头孢菌素类和单环β -内酰胺类。
1.青霉素类
(1)青霉素
结构特征:含有四元的β -内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构,分子张力较大;酸或碱性条件下易裂解,故青霉素不能和碱性药物(如氨基糖苷类抗生素)合用;易水解(钠盐/钾盐粉针剂)。
相互作用:合用丙磺舒,青霉素增效(排泄速度降低)。
过敏反应:交叉过敏反应:共同抗原决定簇——青霉噻唑高聚物。
三大缺点:不耐酸(不能口服)、不耐酶、抗菌谱窄。
(2)半合成青霉素构效关系:
知识点
2.头孢菌素类
A.共性:β 内酰胺环 氢化噻嗪(3 位和侧链取代基不同)
B.1 代:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林(噻二唑、四氮唑)
2 代:头孢克洛(Cl)、头孢呋辛(氨基甲酸酯、甲氧肟)
3 代:头孢哌酮(四氮唑、哌嗪酮酸)、头孢曲松(三嗪、氨基噻唑、甲氧肟)
4 代:头孢匹罗、头孢吡肟(季铵、氨基噻唑、甲氧肟)
C.1 代~3 代:对β 内酰胺酶稳定性↑,G- 作用↑,G 作用↓
3.其他β -内酰胺类
①氧青霉烷类——克拉维酸:β 内酰胺酶不可逆抑制剂(自杀机制);与阿莫西林配伍使增效
②青霉烷砜类——舒巴坦、他唑巴坦:不可逆竞争性β 内酰胺酶抑制剂;舒他西林(舒巴坦:氨苄西林=1:1;可口服,双酯前药)
③碳青霉烯类:A.亚胺培南(合用西司他丁钠-肾肽酶抑制剂),对β 内酰胺酶稳定,抗铜绿;B.美罗培南(对肾肽酶稳定,作用强)
④单环β -内酰胺类——氨曲南:全合成,单环不稳定
以上就是针对《药学专业知识一》重点、易混考点“β -内酰胺类抗菌药物”整理的内容