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药物与受体相互作用的动力学和药物分类

(1)药物与受体相互作用的动力学

药物和受体结合产生效应不仅要有亲和力，还要有内在活性。两药亲和力相等，其效应取决于内在活性强弱;当内在活性相等时，则取决于亲和力的大小。

(2)药物分类

1)激动药：与受体既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激活受体而产生效应。

完全激动药：对受体有很高的亲和力和内在活性(α=1)，如吗啡;

部分激动药：对受体有很高的亲和力，但内在活性不强(α<1)，如喷他佐辛。

反向激动药：有些药物(如苯二氮䓬类)对失活态的受体亲和力大于活化态，药物与受体结合后引起与激动药相反的效应。

2)拮抗药：虽具有较强的亲和力，但缺乏内在活性(α=0)，故不能产生效应;但由于占据一定数量受体，反而可拮抗激动药的作用。如纳洛酮为阿片受体拮抗药，普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。

部分拮抗药：有些药物以拮抗作用为主，但还有一定的激动受体的效应。如氨烯洛尔是β肾上腺素受体部分拮抗药。

拮抗药分竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药。

激动药与受体的结合可逆，竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用;增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量效曲线平行右移，但其最大效应不变，这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药，可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移，但不影响乙酰胆碱的效能。

拮抗参数(pA2)：表示竞争性拮抗药与受体的亲和力，pA2值的大小反映竞争性拮抗药对其激动药的拮抗强度。