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抗前列腺增生药的药理作用与临床评价(2016年A型题、B型题，共3分)

(一)分类及作用

1.ɑ1受体阻断剂：松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力(减少动力因素)。

第一代非选择性ɑ1受体阻断剂：酚苄明，可以引起心动过速以及心律失常。

第二代选择性ɑ1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。

第三代高选择性ɑ1受体阻断剂：坦洛新和西洛多辛，比第二代具有更好地对前列腺ɑ1受体的选择性。因此，阻断这些受体可以松弛前列腺和膀胱括约肌，但对外周血管平滑肌则无影响，因为他们与血管平滑肌上的ɑ1受体较低的亲和力，所以很少发生低血压。

2.5ɑ还原酶抑制剂：通过抑制5α还原酶进而抑制双氢睾酮(DHT)的产生，引起前列腺的上皮细胞萎缩，达到缩小前列腺体积，缓解良性前列腺增生症。

代表药物：非那雄胺和依立雄胺(Ⅱ型5α还原酶抑制剂);度他雄胺(Ⅰ型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂)。

(1)5α还原酶抑制剂没有心血管不良反应，可降低PSA水平，但较α1受体阻断剂可更多引起性功能障碍。

(2)对膀胱颈和平滑肌没有影响，不能松弛平滑肌，不适用于急性症状患者。

(3)不能与硝酸酯类药合用。

(4)非那雄胺能够促进头发生长，临床上用于治疗雄性极速圆形脱发。

3.植物制剂：普适泰。

作用机制复杂，普适泰的安全性高，几乎无不良反应，疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。

(二)典型的不良反应

1.ɑ1受体阻断剂：常见体位性低血压(很少伴有晕厥)。

2.5ɑ还原酶抑制剂：可引起性欲减退、阳痿。