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2010年中药药剂学考试辅导:栓剂药物吸收的途径与影响因素—执业中药师
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2010年中药药剂学考试辅导:栓剂药物吸收的途径与影响因素—执业中药师

1、栓剂药物吸收的途径

1)肛门用栓剂给药后,药物在直肠的吸收主要经过以下途径:

①药物塞入据肛门6cm处,药物**直肠上静脉→门静脉→肝脏→大循环。

②药物塞入据肛门2cm处,可**直肠下静脉和肛门静脉→髂内静脉→下腔大静脉→大循环。

③药物**直肠淋巴系统吸收。

2)阴道用栓剂给药后,由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连,因此,药物的吸收不经肝脏,且吸收速度较快

2、影响栓剂中药物吸收的因素:

①生理因素:栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收,当栓剂塞入距肛门口2cm处时,其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统;当栓剂塞入距肛门口6cm处时,药物的吸收,大部分要进入门脉系统,药物易受肝脏首过作用的影响。另外空直肠的吸收比较大,直肠有粪便、腹泻及组织脱水等均影响药物吸收。所以给药前要排便或者灌肠 。此外直肠液的PH约为7.4,对弱酸弱碱性药物的吸收都有影响。

②药物因素:药物的溶解度、脂溶性与解离度及粒径大小等均可影响药物的直肠吸收。难溶性药物因直肠中分泌液少,溶解吸收较少,宜减小粒径,以增加溶出。脂溶性、非解离型药物较解离型药物易吸收。

③基质的因素 主要考虑的是药物在油水两相之间的分配系数大小。水溶性药物分散在油脂性基质中,药物能较快释放于分泌液中,而脂溶性药物分散于油脂性基质中,药物需由油相转入水性分泌液中,这种转相与药物在两项中的分配系数有关。可适当加入表面活性剂。但不宜太高以免形成胶束影响吸收。

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