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执业药师在线培训班

2021-01-29 17:47:39

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执业药师知识点:结构对药物转运及转运体的影响

1、药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运(转运蛋白,转运体)和膜动转运。

2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)

小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。

二肽类底物:乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。

三肽类底物:头孢氨苄

注意:β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。

3、肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)

举例抑制剂—奎尼丁;底物—地高辛。

奎尼丁与地高辛同时给药时,地高辛的血药浓度明显升高,这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。

4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物吸收

对于吸收较差的药物,可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。例如,将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3——5倍,而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。

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汤以恒

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医学教育网教学总监。曾任北京某三甲医院主治医师,医学硕士。他讲课风格鲜明、趣味十足,坚持“不择一切手段记住重要知识点”的教学思路,综合运用表格、口诀、图片等多种手段,将枯燥的医学知识跟常见事物联系起来,使考生形成持久的记忆。

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闫敬之

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博士,某著名中医药大学老师,精通多门中医、中药学科,中医药趣味教学法创始人,专注于医师药师教学方法研究多年,目前是执业药师《中药学专业知识(二)》梦想成真应试辅导书主编人。人称“闫王”,他是中医、中药知识的粉碎机,自创中医药通俗授课方式,讲课方式轻松幽默、接地气。

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