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药理学精选试题-2021年临床执业医师笔试考试（A1型题）

1.羟基脲的抗肿瘤作用机制是

A.抑制二氢叶酸还原酶

B.阻止嘧啶核苷酸生成

C.阻止嘌呤核苷酸生成

D.抑制核苷酸还原酶

E.抑制DNA多聚酶

【正确答案】D

【答案解析】羟基脲是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂，可以阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸，因而选择性地抑制DNA的合成，能抑制胸腺嘧啶核苷酸掺入DNA，并能直接损伤DNA，但对RNA及蛋白质的合成并无抑制作用。本品作用于S期，并能使部分细胞阻滞在G1/S期的边缘，故可用作使癌细胞部分同步化或放射增敏的药物

2.甲氨蝶呤抗肿瘤的主要机制是

A.抑制二氢叶酸合成酶

B.抑制二氢叶酸还原酶

C.破坏DNA结构和功能

D.嵌入DNA干扰转录RNA

E.干扰蛋白质合成

【正确答案】B

【答案解析】由于四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，甲氨蝶呤作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成明显受到抑制。此外，甲氨蝶呤也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱。本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱

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