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眼用溶液剂的附加剂

1、调整pH值的附加剂

为保持眼用溶液pH值稳定，常用的有下列几种：

①磷酸盐缓冲液：以无水磷酸二氢钠8g，配成1000ml溶液，无水磷酸氢二钠9.47g，配成1000ml溶液。临用时，两液按不同比例混合后可得pH值为5.9～8.0的缓冲液。

②硼酸缓冲液：以硼酸1g溶于100ml精制水中制成。其pH为5，可直接作溶剂。

③硼酸盐缓冲液：以硼酸1.24g配成100ml溶液，硼砂l.91g配成100ml溶液。临用时，二液按不同比例混合可得pH6.7～9.1范围较大的缓冲液。

2、调整渗透压的附加剂

眼用溶液的渗透压应调整到相当于0.8%～l.2%氯化钠溶液渗透压的范围内。常用的调渗透压物质有：氯化钠、硼酸、葡萄糖、硼砂等。

调节渗透压的常用计算方法；冰点下降数据法和氯化钠等渗当量法。

3、抑菌剂

滴眼液为多次使用的制剂，使用过程中难免被细菌污染，因此生产过程中除采用灭菌措施外，药液中应加入适当的抑菌剂。

常用抑菌剂品种和浓度：氯化苯甲烃胺（0.01%～0.02%）、硝酸苯汞（0.002%～0.0O4%）、硫柳汞（0.005%～0.01%）、苯乙醇（0.5%）、三氯叔丁醇（0.35%～0.5%）、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物（甲酯0.03%～0.1%、丙酯0.01%）。

4、调整粘度的附加剂

适当增加滴眼液的粘度，可降低刺激性，延长药液在眼内停留时间，增强药效。适宜的粘度是4～5cPa·s。常用的增粘剂有：甲基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基乙基纤维素等。

5、其他附加剂

根据主药性质和制备需要，在眼用溶液中还可加入抗氧剂、增溶剂、助溶剂等。