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一、胆碱受体拮抗剂

胆碱受体拮抗剂分为M受体拮抗剂和N受体拮抗剂，通常也称为抗胆碱药。

M受体拮抗剂主要药理作用表现为松弛内脏平滑肌，抑制腺体(唾液腺、汗腺、胃腺)分泌，散瞳等。

以阿托品为代表，主要用作解痉药和散瞳药。

(一)M胆碱受体拮抗剂

1.M胆碱受体拮抗剂的类型

包括茄科生物碱和全合成M胆碱受体拮抗剂。

茄科生物碱是从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪及山莨菪等中分离提取的生物碱，有阿托品、(-)-东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱。

2.茄科生物碱类构效关系(山啊东)

氧桥使分子亲脂性增大，中枢作用增强。

羟基使分子极性增强，中枢作用减弱。

东莨菪碱有氧桥，中枢作用最强。

阿托品无氧桥，无羟基，仅有兴奋呼吸中枢作用。

樟柳碱虽有氧桥，但莨菪酸α位还有羟基，中枢作用弱于阿托品。

山莨菪碱有6位羟基，中枢作用是最弱的。

3.M胆碱受体拮抗剂重点药物

硫酸阿托品

存在植物体内的(-)-莨菪碱，在提取过程中遇酸或碱发生消旋化反应转变为外消旋体，即为阿托品。

分子中含有酯键，在碱性条件下易水解，而在弱酸性和近中性条件下较稳定，pH3.5～4.0最稳定。

阿托品能解除平滑肌痉挛，可用于治疗各种类型的内脏绞痛、麻醉前给药及散瞳等;

可抑制腺体分泌，可用于治疗盗汗;

有抗心律失常和抗休克作用，临床用于治疗各种感染中毒性休克和心动过缓;

还可以用于有机磷中毒时的解救。

(心血腺平瞳)

哌仑西平

哌仑西平是一种选择性M胆碱受体拮抗剂。

与其他经典抗胆碱药不同，治疗剂量时选择性地阻断黏膜上的M受体，控制胃酸分泌，而对胃肠道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影响很小。

由于它难透过血脑屏障，对中枢神经系统副作用小。