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连获多项大奖乙酰胆碱酶抑制剂的作用原理
乙酰胆碱酯酶抑制剂(抗胆碱酯酶药)是一类间接的拟胆碱药,能抑制AChE,使乙酰胆碱在突触处的浓度增高,结果产生毒蕈碱(M)样和烟碱(N)样反应,增强并延长了乙酰胆碱的作用。临床上用于治疗重症肌无力和青光眼,现在正研究用于治疗阿尔茨海默病(老年性痴呆)。它还广泛用作农业杀虫剂,并用作化学战剂。
(1)可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂:主要药物有毒扁豆碱、溴化新斯的明和氢溴酸加兰他敏等。
(2)不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂:有机磷酸酯类衍生物。生成的磷酰化乙酰胆碱酯酶的水解速率非常慢,以致很难经水解重新释放出活性的AChE,所以称为不可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂。其结果导致ACh在体内堆积,发生一系列中毒症状,使用时应特别小心防护,一旦发生中毒,需及时用胆碱酯酶复活剂救治。