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连获多项大奖肝药酶诱导剂和抑制剂考点小结!
肝药酶:大多数药物在肝脏进行生物转化,因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统,而该系统能促进多种药物发生转化,故称肝药酶。少数药物的生物转化是靠非微粒体酶的催化,如线粒体中的单胺氧化酶(MAO),血浆中的胆碱酯酶(ACHE)等。
肝药酶是光面内质网上的一组混合功能氧化酶系,是主要催化许多结构不同药物氧化过程的氧化酶系。其中最重要的是CYP450,即细胞色素P450单氧化酶系。CYP450是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白(heme-thiolateproteins)的超家族,它参与内源性物质和包括药物、环境化合物在内的外源性物质的代谢。其他有关的酶和辅酶包括:NADPHCYP450还原酶、[医学教育网原创]细胞色素b5、磷脂酰胆碱和NADPH等。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”。
其中,使肝药酶活性增强的药物称肝药酶诱导剂;使肝药酶活性减弱的药物称肝药酶抑制剂。
常见的肝药酶诱导剂:巴比妥类、灰黄霉素、氨甲丙酯、利福平等。
常见的肝药酶抑制剂:氯丙嗪、西咪替丁、环丙沙星、甲硝唑、保泰松,异烟肼等。