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连获多项大奖糖皮质激素的构效关系总结-药学职称冲刺黄金考点
氢化可的松和可的松可进行下列改造：
(1)引入双键：C1上引入双键，使抗炎和抗风湿作用增强，如泼尼松和泼尼松龙。
(2)卤素的引入：9α、6α引入F原子，糖皮质激素活性增加，盐皮质激素活性也大大增强。
(3)引入羟基：16α引入羟基使钠排泄，而不是钠潴留，其糖皮质激素作用保留，盐皮质激素作用明显降低；将16α与17α-OH与丙酮缩合，作用更强，如曲安奈德。
(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，减少了17β-侧链的降解，增加稳定性，显著降低钠潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增强。
(5)C21-OH酯化：增强稳定性，与琥珀酸成酯后，再成盐可制成水溶性制剂。
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