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局麻药的药理作用

（一）局麻作用

局麻药对不同类型神经的影响：低浓度时能阻断无髓鞘感觉神经、无髓鞘自主神经节后纤维冲动的发生和传导，较高浓度时对有髓鞘感觉、运动神经和中枢神经均有阻断作用。 传导痛觉冲动的神经纤维细而无髓鞘，因此，感觉消失的顺序首先是痛觉，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。 蛛网膜下隙麻醉时，首先阻断自主神经。 神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行。

局麻药具有亲脂性，非解离型能穿透神经细胞膜，进入神经细胞膜内表面后转变为解离型带电的阳离子，作用于电压门控性Na 通道，与Na 通道内侧受体结合，引起通道蛋白构象发生改变，阻滞Na 内流，阻止动作电位的产生和神经冲动的传导，从而产生局麻作用。

（二）吸收作用

1.抑制中枢神经局麻药吸收后可抑制中枢神经元，表现为先兴奋后抑制。 首先抑制对药物敏感的中枢抑制性神经，引起脱抑制而出现兴奋现象，表现为不安、震颤，甚至惊厥，随后抑制中枢兴奋性神经元，引起中枢神经广泛抑制，致昏迷、呼吸麻痹。 故局麻药中毒时应注意维持呼吸。

2.抑制心脏局麻药吸收后可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱、心脏传导减慢，甚至引起心脏停搏。 偶有少数人应用小剂量突发心室纤颤导致死亡。