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双磷酸盐类药物临床用药评价及不良反应

1.作用特点

(1)阿仑膦酸钠：是第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂，其抗骨吸收作用较依替膦酸二钠强1000倍，并且没有骨矿化抑制作用。在骨内的半衰期长约10年以上。口服阿仑膦酸钠宜在早餐前空腹用200ml温开水送服，服后30min内不宜进食和卧床，持续活动30min后才可以躺卧，不宜喝牛奶、咖啡、茶、矿泉水、果汁和含钙的饮料。

(2)唑来膦酸主要作用为抑制骨吸收，诱导破骨细胞凋亡，半衰期为146h。用于治疗骨质疏松可每年一次静脉给药，通常连续治疗三年后停药。静脉给药输注时间应在15min以上。

(3)依替膦酸二钠具有双向作用，小剂量(一日5mg/kg)时抑制骨吸收，大剂量(一日20mg/kg)时抑制骨形成。进入体内后在骨及肾脏中浓度最高，随尿液排出8%～16%，随粪便排出82%～94%。

(4)帕米膦酸二钠：其抑制吸收作用比氯屈膦酸二钠强10倍，比依替膦酸二钠强100倍，本品最大优点是作用更为持久和抑制新骨形成的作用极低。帕米膦酸二钠可长期滞留于骨组织中，半衰期最长可达300日。

(5)作用强度：阿仑膦酸钠>帕米膦酸二钠>氯屈膦酸钠>依替膦酸二钠

2.不良反应

(1)十分常见腹痛、腹泻、便秘、消化不良，食管炎，有症状的胃食管反流病。

(2)①静脉注射或注射后可引起短暂味觉改变或丧失;②快速静脉注射依替膦酸二钠和氯屈膦酸二钠时，可见急性肾衰竭;③注射用唑来膦酸钠可致“类流感样”反应，表现为高热、肌肉酸痛等症状，可以给予对乙酰氨基酚以解热镇痛治疗。④双膦酸盐用于治疗高钙血症时，应注意补充液体，使一日尿量达2000ml以上。

抗肥胖症药

奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过与胃.和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用。

奥利司他结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者，包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。

奥利司他主要引起胃肠道不良反应，常见油性斑点、胃肠排气増多、大便紧急感、脂肪

(油)性大便、脂肪泻、大便次数增多和大便失禁。