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连获多项大奖1.药品有效期公式:t0.9=0.1054/k
2.药物配伍使用的目的:增效、减毒、多治病
3.物理学的配伍变化:1)溶解度的改变;2)吸湿、潮解、液化与结块;3)粒径或分散状态的改变
4.化学的配伍变化:(1)浑浊或沉淀(pH 改变、水解、生物碱盐、复分解);(2)变色(维生素 C 与烟酰胺、多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液粉红至紫色、氨茶碱或异烟肼黄色);(3)产气;(4)发生爆炸(氯化钾与硫、高锰酸钾与甘油、强氧化剂与蔗糖或葡萄糖);(5)产生有毒物质;(6)分解破坏、疗效下降
5.注射剂配伍变化的原因:(1)溶剂组成改变(地西泮);(2)pH 的改变(磺胺嘧啶钠、谷氨酸钠(钾)、氨茶碱等碱性药物可使肾上腺素变色);(3)缓冲容量(硫喷妥钠);(4)离子作用(乳酸根);(5)直接反应;(6)氧与二氧化碳的影响;(7)硫喷妥钠(两性霉素 B);(8)成分的纯度
6.临床前药理毒理学研究:(1)主要药效学研究;(2)一般药理学研究;(3)药动学研究;(4)毒理学研究。
7.临床药理学研究:(1)Ⅰ期临床试验(2)Ⅱ期临床试验(完成例数大于 100 例);(3)Ⅲ期临床试验(采用随机、双盲、对照试验、完成例数大于 300 例);(4)Ⅳ期临床试验(批准上市后的监测)。
8.脂水分配系数(P 值越大,脂溶性越高)
脂溶性基团——烃基、卤素、酯键、硫原子、烷氧基(醚键)、硝基
9.药物根据溶解度和渗透性分为:第 I 类:高溶高渗(扑一地);第Ⅱ类:低溶高渗(双马骡);第Ⅲ类:高溶低渗(阿雷那多);第Ⅳ类:低溶低渗(米粉特难吃)
10.酸性药物:lg[HA]/[A-]=pKa-pH
碱性药物:lg[B]/[HB ]=pH-pKa
11.弱酸性药物:水杨酸、巴比妥;弱碱性药物:奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮;极弱碱性:咖啡因和 茶碱;强碱性完全离子化:①胍乙啶②季铵、磺酸
12.有机化合物=母核 药效团
13.药物典型官能团对生物活性的影响:(1)烃基:位阻↑,稳定性↑;(2)羟基★巯基:巯基脂溶性高,谷胱甘肽是常用的解毒剂;(3)醚和硫醚:硫醚类可氧化成亚砜或砜;(4)磺酸、羧酸和酯:羧酸成酯: 脂溶性↑,易吸收;(5)酰胺;(6)胺类:伯胺>仲胺>叔胺。
14.药物的跨膜转运方式大致可分为三种:被动转运、载体媒介转运和膜动转运。
15.药物化学结构对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响:抑制 hERG K 通道,引起★Q-T 间期延长,诱发尖端扭转型室性心动过速,产生心脏不良反应。(已成为上市药撤药主因★)。