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​《药学专业知识一》：药物代谢反应

常见的II相代谢类型如下：

一、与葡萄糖醛酸结合

该反应是体内最常见的II相代谢反应，通常是药物结构中的C、N、O、S的葡萄糖醛苷化反应。代谢产物无活性，易于排泄。例如吗啡的3位具有酚羟基，可与葡萄糖醛酸反应生成3-O-葡萄糖醛苷物，该代谢物无活性，使口服吗啡易于排出体外，生物利用度降低。

二、与谷胱甘肽结合

药物与谷胱甘肽结合是因为后者的结构中存在巯基基团，巯基与药物结合后可以降低药物或代谢产物的毒性，例如抗肿瘤药物白消安以及对乙酰氨基酚的代谢产物乙酰亚胺醌通过与谷胱甘肽结合起到减毒的作用。

三、乙酰化反应

乙酰化反应能将体内的亲水性氨基结合形成水溶性小的酰胺基团，能够使外源性物质发生灭活反应，例如抗结核药物对氨基水杨酸乙酰化后失活，有利于体内维持正常的生理状态。

四、甲基化反应

发生甲基化反应的通常是一些内源性物质，目的是降低这些物质的活性。发生甲基化反应的物质具有结构特异性，例如酚羟基的甲基化反应主要是针对具有儿茶酚胺结构的内源性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素等通过甲基化反应，非儿茶酚胺结构的药物一般不发生酚羟基的甲基化反应。

此外，药物也可以与硫酸或氨基酸结合后进行排泄。代谢反应类型很多，药物在体内通过不同的代谢反应，使药物的体内过程更加顺利的进行。