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老师面对面,有问答大收获多。执业药师药物化学之抗凝药
抗凝药是指能降低机体的凝血功能,防止血栓形成或对已形成的血栓可防止其进一步发展的药物。目前临床上使用抗凝药主要有普通肝素、低分子量肝素、抗凝血酶ⅲ、口服抗凝药(如华法林钠)等。
华法林钠(warfarin sodium)为白色结晶性粉末,无臭。在水中极易溶解,在乙醇中易溶,在三氯甲烷或乙醚中几乎不溶。因有内酯结构,易水解。
本品口服吸收迅速而完全,生物利用度高达100%,与血浆蛋白结合率达98%~99%,tl/2为10~60h,由肝脏代谢,代谢产物由肾脏排泄。本品结构中含有一个手性碳,有两个光学异构体,体内代谢有立体选择性,s-华法林经侧链羰基还原为s-7-羟基华法林,经尿液排泄;而r-华法林在母核7位上进行羟化,其代谢物进入胆汁,随粪便排出体外。其中s-华法林活性强。
本品用于防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞、心房纤颤等疾病。由于本品起效慢,治疗时先采用作用快的肝素,再用本品维持治疗。