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老师面对面,有问答大收获多。《药学专业知识一》考点精炼:药物稳定性及药品有效期-
例1:配伍选择题
A.水解
B.聚合
C.异构化
D.氧化
E.脱羧
盐酸普鲁卡因(结构)在水溶液中易发生降解,降解的过程,首先会在酯键处断开,生成有色物质。同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺。
1.盐酸普鲁卡因在溶液中发生的第一步降解反应是
2.盐酸普鲁卡因产生苯胺的原因是
【答案】AE
【解析】盐酸普鲁卡因的水解可作为这类药物的代表。水解时,盐酸普鲁卡因在酯键处断开,分解成对氨基苯甲酸与二乙氨基乙醇,此分解产物无明显的麻醉作用;对氨基苯甲酸还可继续发生氧化,生成有色物质,同时在一定条件下又能发生脱羧反应,生成有毒的苯胺,苯胺又可继续被氧化,这是盐酸普鲁卡因注射液变黄的主要原因。
例2:多项选择题
提高药物稳定性的方法有
A.对水溶液不稳定的药物,制成固体制剂
B.为防止药物因受环境中的氧气、光线影响,制成微囊包合物
C.对遇湿不稳定的药物,制成包衣制剂
D.对不稳定的有效成分,制成前体药物
E.对生物制品,制成冻干粉制剂
【答案】ABCDE
【解析】本题考查的是药物稳定化的方法。制成固体制剂和微囊包合物、包衣制剂、冻干粉针剂属于通过改进剂型提高稳定性方法。而制成前体药物属于通过制备稳定衍生物提高稳定性的方法。