衡水执业药师培训机构

执业药师考试药物化学：巴比妥类药物的构效关系

巴比及类药物是非特异性结构类刑的药物，其作用强弱、作用快慢及作用时间的长短主要取决于它的理化性质、酸性解离常数、分配系数等；

巴比妥酸和5位单取代巴比安类在生理pH条件下，几乎全部解离，口服不易吸收，也不易透过血脑屏障进入大脑中枢，故无镇静催眠作用。而5，5-双取代巴比妥类的酸性比巴比妥酸的低，在生理pH条件下不易解离，因此不仅可以口服吸收，而且易透过血脑屏障发挥作用。

5位上两个取代基的碳原子总数以4~8zui好，此时药物有适当的分配系数。当碳原子总数为4时，出现镇静催眠作用；超过8时，作用下降甚至产生惊厥作用。

5位碳上取代基为烯烃、环烯烃时，体内代谢较快，作用 时间较短，取代基为烷烃或者芳烃时，体内代谢慢，作用时间延长。

在5，5-二取代巴比妥酸的一个氮原子上引入甲基，可降低酸性，增加脂溶性，因此起效快，作用时间短，为超短时镇静催眠药。若两个氮原子上同时引入中基，则产生惊厥作用。

将2位碳上的氧原子替换成硫原子，脂溶性增加，起效快， 作用时间短。如硫喷妥钠为超短时催眠药，临床上多用作静脉麻醉药。