昆明市执业药师考试培训

执业药师考试知识点：抗心绞痛药

[具体内容]

（1）分类

1）硝酸酯类：硝酸甘油、单硝酸异山梨酯、硝酸异山梨酯

2）钙通道阻滞剂

1，4-二氢吡啶类：XX地平

芳烷基胺类：维拉帕米

苯硫氮（艹卓）类：地尔硫（艹卓）

（2）构效关系和作用特点

1）硝酸酯类

硝酸甘油有挥发性和爆炸性，舌下含服能避免首过效应，此类药物连续用药后会出现耐受性。硝酸异山梨酯进入人体后很快被代谢为2-单硝酸异山梨酯和5-硝酸异山梨酯，两者均具有抗心绞痛活性。

2）1，4-二氢吡啶类

1，4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团，N1上不宜有取代基，该类药物遇光极不稳定。氨氯地平分子中4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。

3）芳烷基胺类

维拉帕米含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强，现用外消旋体医学教育网原|创。

4）苯硫氮（艹卓）类

地尔硫（艹卓）结构中有两个手性碳原子，具有四个立体异构体，临床仅用其D-顺式异构体，即2S、3S异构体。