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执业药师考试辅导：药剂学——抗肿瘤抗生素

抗肿瘤抗生素是由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质。现已发现的抗肿瘤抗生素有许多种，些抗生素大多是直接作用于dna或嵌入dna，干扰模板的功能。为细胞周期非特异性药物。

蒽醌类抗生素主要代表是盐酸多柔比星和柔红霉素。

盐酸多柔比星又名阿霉素，是由streptomyces peucetium vat.caesius产生的蒽环糖苷抗生素，临床上常用其盐酸盐。由于结构共轭蒽醌结构，为橘红色针状结晶。盐酸多柔比星易溶于水，水溶液稳定，在碱性条件下不稳定，易迅速分解。多柔比星的结构中具有脂溶性蒽环配基和水溶性柔红糖胺，又有酸性酚羟基和碱性氨基，易通过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有很强的药理活性。

盐酸多柔比星是广谱的抗肿瘤药物，临床上主要用于治疗乳腺癌、甲状腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等实体瘤。

葸醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。

盐酸柔红霉素（daunorubicin hydrochloride）是由放线菌streptomyces peucetins产生的抗生素，从我国河北省正定县土壤中亦可获得放线菌株，并得到同类物质，称为正定霉素。多柔比星和柔红霉素的结构差异仅在c－9侧链上为羟乙酰基和乙酰基。由于二者结构上的相似性，多柔比星也可从柔红霉素通过化学转化得到，或通过化学全合成得到。柔红霉素的作用与多柔比星相同，临床上主要用于治疗急性粒细胞白血病及急性淋巴细胞白血病。

米托蒽醌的抗肿瘤作用是多柔比星的5倍，心脏毒性较小，临床用于治疗晚期乳腺癌、非霍奇金病和成人急性非淋巴细胞白血病复发。