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执业药师考试药物化学：苯氧乙酸类药物的结构特点和构效关系

1.苯氧乙酸类药物的结构特点

苯氧乙酸类药物以氯贝丁酯为代表，其结构可分为芳基和脂肪酸两部分。结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要结构。

2.苯氧乙酸类药物的构效关系

（1）异丁酸结构是这类药物产生活性的重要基团，异丁酸的羧基既可以游离的形式存在，也可以酯的形式存在。

（2）脂肪酸部分的季碳原子并非必需，如果仅有一个烷基取代基也具有降血脂活性。

（3）结构中的芳基部分保证了药物的亲脂性，并能与蛋白质链的某些部分互补。

（4）有效的降血脂药结构中，大部分在苯环对位或者烷基或芳烷基取代基上都存在氯。

（5）以硫取代芳基与羧基之间的氧可以提高降血脂作用，含硫的类似物较含氧的更好。