四川执业药师培训班

执业药师考试《药学专业知识一》常考点：平喘药

[考情分析]

该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题和综合分析选择题形式出现，所占分值为2分，重点考查分类。

考频指数：★★★★★

[具体内容]

（1）分类

β2受体激动剂：沙丁胺醇、特布他林、XX特罗

影响白三烯：XX司特、齐留通、色甘酸钠

M受体阻断剂：噻托溴铵、异丙托溴铵

糖皮质激素：丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松、布地奈德

磷酸二酯酶抑制剂：XX茶碱

（2）构效关系和作用特点

1）β2受体激动剂

沙丁胺醇具有苯乙醇胺结构，（R）-左旋体对受体亲和力较大，市售沙丁胺醇硫酸盐外消旋体。沙丁胺醇的叔丁基用一长链亲脂性取代基取代得到沙美特罗，是一长效β2受体激动剂。

2）影响白三烯的平喘药

孟鲁司特是选择性白三烯受体拮抗剂；曲尼司特是过敏介质阻滞剂；齐留通是N-羟基脲类5-脂氧酶抑制剂；色甘酸钠是肥大细胞稳定剂，为含有凯琳结构的苯并吡喃双色酮。

3）糖皮质激素

丙酸倍氯米松吸入后通过酶迅速地水解成有一些活性的单丙酸酯，然后继续水解成实际上没有活性的倍氯米松。丙酸氟替卡松分子结构中存在17位β羧酸酯的衍生物，经水解可失活，能避免皮质激素的全身作用。布地奈德结构中含有缩醛（16、17位取代）。

4）磷酸二酯酶抑制剂

茶碱口服易吸收，由于肝脏P450酶的代谢功能有较大的个体差异，而且茶碱的有效血药浓度（5～10μg/ml）与中毒时的血药浓度（20μg/ml）相差不大，故在用药期间应进行血药浓度监测。