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　　第一亚类　强心苷类正性肌力药

　　一、药理作用与临床评价

　　(一)作用特点

　　机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na ,K -ATP酶，使细胞内Na 水平升高，促进Na -Ca2 交换，提高细胞内Ca2 水平——正性肌力。

　　强心苷正性肌力作用的机制：

　　①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na -K -ATP酶活性，导致钠泵失灵;

　　②Na -Ca2 双向交换机制。

　　最终导致心肌细胞内Ca2 增加，心肌的收缩加强。

　　不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。

　　可缓解症状、改善临床状态;

　　不足——不能减少远期死亡率和改善预后。

　　(1)地高辛

　　(2)甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。

　　(3)去乙酰毛花苷(西地兰D)：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。速效。

　　(4)毛花苷丙(西地兰C)：速效。

　　(5)洋地黄毒苷：长效。经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全者。体内消除缓慢，有蓄积性。

　　(6)毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低。

　　临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。

　　1.地高辛——口服

　　唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。

　　更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。

　　急性心力衰竭