医学教育网选课中心

脂质体(2015年A型题、B型题，2016年C型题，共6分)

1.脂质体的分类

(1)按结构分类：单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质体等。

(2)按性能分类：

①常规脂质体：由磷脂和胆固醇组成，含有脂质双层包围水相的内囊泡结构。

②特殊性能脂质体：热敏脂质体、pH敏感脂质体、多糖被复脂质体、免疫脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。

(3)按荷电性分类：中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

2.新型靶向脂质体

(1)前体脂质体：将脂质吸附在极细的水溶性载体如氯化钠、山梨醇等聚合糖类(增加脂质分散面积)制成前体脂质体，遇水时脂质溶胀，载体溶解形成多层脂质体。

(2)长循环脂质体：PEG修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间。

(3)免疫脂质体：脂质体表面联接抗体，对靶细胞进行识别，提高脂质体的靶向性。

(4)热敏脂质体：利用在相变温度时，脂质体的类脂质双分子层膜从胶态过渡到晶态，脂质膜的通透性增加，药物释放速度增大的原理制成热敏脂质体。

(5)pH敏感性脂质体：由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细胞的pH值低，选用对pH敏感的类脂材料为膜材制备成载药脂质体。

3.膜脂质体的膜材料

脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成。磷脂包括天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂等，均可用作脂质体双分子层基本材料。胆固醇具有调节膜流动性的作用，是脂质体的“流动性缓冲剂”。

4.脂质体的特点

①靶向性和淋巴定向性;②缓释和长效性;③细胞亲和性和组织相容性;④降低药物的毒性;⑤提高药物的稳定性。

5.脂质体的质量要求

(1)形态、粒径及其分布

形态应为封闭的多层囊状物，注射给药脂质体的粒径应小于200nm，且分布均匀，呈正态性，跨距宜小。

(2)包封率

包封率 = [脂质体中的药量/(介质中的药量 脂质体中的药量)]×100%,不得低于80%。

(