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1.受体的性质

(1)饱和性

受体数量有限，能结合的配体量也有限，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随其浓度增加而继续增加。

(2)特异性

受体对它的配体有高度识别能力，对配体的化学结构与立体结构具有很高的专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。同一化合物的不同光学异构体与受体的亲和力相差很大。

(3)可逆性

配体与受体的结合是化学性的，既要求两者的构象互补，还需要两者间有相互吸引力。绝大多数是可逆的，少数是通过共价键结合难以逆转。配体与受体复合物解离后可得到原来的配体，而非代谢物。

(4)灵敏性

受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，例如5×10-19mol/L的乙酰胆碱溶液就能对蛙心产生明显的抑制作用。

(5)多样性

同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同。受体多样性是受体亚型分类的基础，受体受生理、病理和药理因素调节，处于动态变化之中。