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5型磷酸二酯酶抑制剂(2015年B型题，共2分)

(一)机制及特点

1.PDE5抑制剂作为性生活需要时服用的一次性治疗药，他们均可在性生活前 lh 左右服用，服用后需要足够的性刺激才能起效。

2.PDE5抑制剂具有轻度降低血压的作用，如与硝酸酯类药物同时服用，可能显著降低血压引起心血管危险，因此均禁忌配伍使用。

3.严重的肾功能障碍可增加体内药物浓度，此时应减少西地那非和他达拉非的剂量。

4.伐地那非的选择性是西地那非和他达那非的10倍;在作用持续时间上，他达拉非最长，超过24h，西地那非和伐地那非的作用时间较短，约为4h;西地那非和伐地那非为脂溶性药物，食物可以影响它们的吸收时间。

(二)典型的不良反应、禁忌症及药物相互作用

1.不良反应：常见头痛、面部潮红，消化不良、鼻塞和眩晕，光感增强，视物模糊、

复视或视觉蓝绿模糊。

2.禁忌证：正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他有机硝酸酯类药患者;勃起功能正常者。

3.药物相互作用

①硝酸酯类药与PDE抑制剂合用可发生严重的低血压。②PDE抑制剂与α1受体阻断剂合用时应慎重，可能会引起低血压。他达拉非不推荐与多沙唑嗪合用。③西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂(利托那韦、沙奎那韦)和葡萄柚汁可以抑制肝药酶CYP3A4，因此可影响该类药的肝脏代谢。

(三)用药监护

1.关注 5 型磷酸二酯酶抑制剂的药物相互作用

(1)5型磷酸二酯酶抑制剂可扩张血管，增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。

(2)口服西地那非或伐地那非后的24h 内、服用他达拉非后的48h内也禁用硝酸酯类药。如果使用PDE5抑制剂患者需要治疗心绞痛，应选用其他非硝酸酯类的抗心绞痛药，如钙通道阻滞剂、β受体阻断剂以及吗啡等。

2.警惕诱发心脏疾病的风险