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连获多项大奖1.首过消除:最常见给药途径:口服;最主要器官:肝脏。舌下和直肠给药可避免。
2.一级(线性)消除动力学:绝大多数的方式,恒定百分比消除,单位时间递减,半衰期恒定,5个t1/2后基本干净。
零级(非线性)消除动力学:恒定速率消除。
3.生物利用度=体内药物总量/用药总量×100%。评价药物制剂质量的指标,静注为100%。
4.副作用:由于选择性低,治疗剂量,难避免,不严重。
毒性反应:剂量过大。
后遗效应:停药后残存。
停药反应:突然停药加剧。
过敏反应:过敏体质,药理性拮抗药解救无效。
特异质反应:特异质,遗传异常。
5.治疗指数=半数致死量LD50/半数有效量ED50。指数越大越安全。
6.激动药:有亲和力,有内在活性。
拮抗药:有亲和力,无内在活性。
7.乙酰胆碱Ach→胆碱受体:M样作用→心脏抑制,血管扩张,腺体分泌,平滑肌收缩,瞳孔缩小。
N样作用→骨骼肌收缩。
乙酰胆碱酯酶→胆碱 乙酸。
毛果芸香碱:M激。对眼和腺体作用明显,缩瞳、降低眼压、调节痉挛、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。
抗胆碱脂酶药:相当于M、N激。易逆性:新斯的明。促进胃肠道,兴奋骨骼肌。用于重症肌无力、尿潴留、术后肠麻痹、阵发性室上速,禁用于支哮、机械性肠梗阻。难逆性:有机磷。
胆碱酯酶复活药:相当于N阻。对已老化的胆碱酯酶无复活作用。有机磷中毒首选氯解磷定。
阿托品:M阻。大剂量扩血管。用于虹膜炎、缓慢型心律失常等,禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大。中毒解毒:毒扁豆碱。