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β受体阻滞剂有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降，通过传导系统的传导速度减慢，使心脏对运动或应激的反应减弱。通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压，适用于治疗高血压。

可因阻滞β2受体，使支气管平滑肌收缩，加重支气管痉挛，可导致或诱发哮喘，故支气管哮喘者禁用。

过去β受体阻滞剂被禁用于心衰患者，但大量的临床实验说明合理的使用β受体阻滞剂（特别是β1受体阻剂）可以显著的降低慢性心衰的总死亡率、猝死率及心血管事件的发生。其使用要注意以下问题：心衰得到控制；从小剂量开始；医学教 育网原创递增剂量渐进缓慢；清醒状态下心率不慢于50次/分。部分心衰患者在使用β受体阻滞剂后出现症状加重，现被实验证明是由于β受体阻滞剂对肾脏血流的影响，导致水肿加重所致。

β受体阻滞可使传导系统的传导速度减慢，故对Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞，窦性心动过缓者禁用。

高血压合并肾功能不全时首选ACEI CCB，当二联治疗控制不佳时，可加用α、β受体阻滞剂和利尿剂。

β受体阻滞剂能改善肥厚梗阻性心肌病患者的胸痛和劳力性呼吸困难症状，机制是抑制心脏交感受神经兴奋性，减慢心率，降低左心室收缩力和室壁张力，降低心肌需氧量，从而减轻流出道梗阻。美托洛尔有逆转心肌肥厚的作用，可望改善肥厚梗阻性心肌病的预后。