发布时间: 2020年03月03日
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主讲 《基础知识》
辅导精华:按作用机制分类的抗癫痫药物
(1)钠通道调节剂:此类药物有苯妥英钠、卡马西平、拉莫三嗪、唑尼沙胺、雷利托林、瑞玛西胺、氟桂利嗪、利鲁唑、丙戊酸钠和托吡酯、奥卡西平、登齐醇、萘咪酮等。这些药物均可选择性作用于钠通道,阻断钠离子依赖性动作电位的快速发放,调节电压依赖性钠离子通道,然而它不影响超极化膜电压。此外,这些药物还可以阻断钙离子通道,调节NA -K -ATP转化酶活性,从而达到抗惊厥作用。
(2)Γ-氨基丁酸调节剂:Γ-氨基丁酸(GABA)调节剂是中枢神经系统的抑制性递质,它可促使氯离子内流入细胞使得胞膜的超极化更加稳定。凡能增加GABA含量或延长作用或增加敏感性者均有抗癫痫作用。因此,抗癫痫药物可通过以下途径发挥作用:①增强GABA合成,尚无此类药物。丙戊酸钠可增强GABA合成酶谷氨酸脱氢酶活性;②GABA激动剂或前体,如苯二氮卓类药物均为GABA激动剂;③GABA代谢抑制剂,如氨己烯酸;④GABA受体增强剂,如托吡酯等。
(3)兴奋性氨基酸受体拮抗剂和兴奋氨基酸释放的调节剂,如拉莫三嗪,通过调节钠通道,阻断谷氨酸的释放;AMPA受体拮抗剂,如托吡酯等。
(4)与乙琥胺有关的抗失神发作的药物;如:三甲双酮,为选择性T型钙离子通道阻断剂。
(5)非尔氨脂、加巴喷定和左乙拉西坦等作用机制仍未完全清楚。
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