乳状型基质常用的乳化剂|稳定剂

乳状型基质常用的乳化剂|稳定剂：

（1）肥皂类

①一价皂 系用钠、钾、铵的氢氧化物及硼酸盐、碳酸盐或三乙醇胺等有机碱与脂肪酸（如硬脂酸或油酸）作用生成的一价新生皂，为0/W型乳化剂，与水相、油相混合形成O/W型-%N基质。一般认为皂类的乳化能力随脂肪酸中碳原子数12～18而递增，但在18以上这种性能又降低，故硬脂酸是最常用的脂肪酸，其用量约为基质总量的10%～25%，其中的一部分（约为l5%～25%）与碱发生反应生成肥皂，未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的稠度。涂于皮肤上，在水分蒸发后留有一层硬脂酸膜起保护作用0单独采用硬脂酸作为油相制成的基质不显油腻，但润滑作用较小，因此常加入适量的油脂性基质，如凡士林、液体石蜡等加以调节。

此类基质易被酸、碱、钙、镁、铝等离子或电解质破坏，因此不宜与酸性或强碱性药物配伍。一价皂为阴离子型表面活性剂，忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物等配伍，如醋酸洗必泰、硫酸庆大霉素等。

以三乙醇胺皂为乳化剂的乳剂基质处方：

硬脂酸 120g 单硬脂酸甘油酯 30g

三乙醇胺 4g 羊毛脂 50g

液体石蜡 60g 凡士林lOg

羟苯乙酯 lg 甘油 50mg

蒸馏水 加至l000g

制法：取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、羊毛脂、凡士林和液状石蜡置适当容器中，加热熔化，保温75—80℃，另取三乙醇胺、甘油和羟苯乙酯与蒸馏水混匀，加热至相同温度，缓缓加入油相中，边加边搅拌，直至乳化完全，继续搅拌至凝，即得。

本处方中的三乙醇胺与部分硬脂酸作用生成0/W型乳化剂，即三乙醇胺皂。三乙醇胺皂的耐酸、耐电解质性能比一般碱金属皂好，碱性较弱，能制成稳定的、细腻的并带有光泽的0/W型乳剂基质，广泛用作软膏的乳化剂。未皂化的硬脂酸作为油相被乳化成分散相，并可增加基质的稠度。羊毛脂可增加油相的吸水性和药物的穿透性。液状石蜡和凡士林用来调节基质的稠度，增加润滑性。单硬脂酸甘油酯能增加油相的吸水能力，在O/W型乳状基质中作乳剂的稳定剂。

②多价皂多价的金属皂是W/O型乳化剂，如硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等在我国均有生产，其制法简单，原料易得，但耐酸性差。

以含多价钙皂的乳剂型基质为例：

硬脂酸 12.5g

单硬脂酸甘油酯 l7.Og

蜂蜡 5.0g

地蜡 75.0g

液状石蜡410.Oml

白凡士林67.0g

双硬脂酸铝10.0g

氢氧化钙 l.Og

羟苯乙酯l.Og

蒸馏水401.5ml

取硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、蜂蜡、地蜡在水浴上加热熔化，再加入液状石蜡、白凡士林、双硬脂酸铝，加热至85.C，另将氢氧化钙、羟苯乙酯溶于蒸馏水中，加热至85℃，逐渐加入油相中，边加边搅。直至冷凝。

处方中氢氧化钙与部分硬脂酸作用形成的钙皂及双硬脂酸铝（铝皂）均为W/O型乳化剂，水相中氢氧化钙为过饱和态，应取上清液加至油相中。

（2）高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类

①高级脂肪醇常用的有十六醇（鲸蜡醇，Cetyl alcoh01）及十八醇（硬脂醇，Stearyl alcoh01），前者熔点45～50℃，后者熔点56～60%，为弱的W/O型乳化剂，均为白色固体，不溶于水，但有一定的吸水能力，与油脂性基质如凡士林混合后，可增加凡士林的吸水性，吸水后形成W/O型乳剂基质。_卜六醇及十八醇用于O/W型基质的油相中也可增加乳剂的稳定性和稠度。

②脂肪醇硫酸酯类 常用的有十二醇硫酸酯钠（Sodium lauryl sulfate），又名月桂醇硫酸钠，系阴离子型表面活性剂，为优良的O/W型乳化剂。本品为白色或微黄色结晶，水溶液呈中性，对皮肤刺激性小。在广泛的pH范围内稳定，能与肥皂、碱类、钙、镁离子配伍，但与阳离子表面活性剂及阳离子药物如盐酸苯海拉明、盐酸普鲁卡因等配伍后，基质即被破坏。常用的辅助乳化剂有十六醇及十八醇等。

以十二醇硫酸酯钠为乳化剂的乳剂基质处方：

十八醇 200g

白凡士林 200g

十二醇硫酸酯钠l0g

甘油 l2%

羟苯乙酯 lg

蒸馏水加至l000g

制法：取十八醇与白凡士林加热熔化，并保持在75℃；另取十二醇硫酸酯钠、羟苯乙酯、甘油，溶于纯化水中，加热至油相同一温度，搅拌下缓缓加入油相中，搅拌至凝固。

本处方中十二醇硫酸酯钠为主要乳化剂。十八醇既是油相，又起辅助乳化及稳定的作用、，并可调节基质的稠度。白凡士林为油相。甘油为保湿剂，并有助于防腐剂羟苯乙酯的溶解。

（3）多元醇酯类

①单硬脂酸甘油酯（Glyceryl monostearate） 本品为单、双硬脂酸酯的混合物，不溶于水，溶于 热乙醇、液体石蜡及脂肪油，为白色蜡状固体，熔点不低于55℃，是一种乳化能力较弱韵w/0型基 质的乳化剂，HLB为3.8.与一价皂或月桂醇硫酸钠等较强的0/W型乳化剂合用时，可增加乳剂型基 质的稳定性，用量3%～5%.

②脂肪酸山梨酯与聚山梨酯类商品名称为司盘与吐温类，前者HLB值在1.8～8.6之间，为 W/O型乳化剂；后者HLB值在10.5～l6.7之间，为0/W型乳化剂。聚山梨酯类的这二类非离子型表 面活性均无毒、中性，热稳定及对皮肤刺激性小，并能与酸性药物或电解质配伍。它们均可单独制成 乳状基质，但通常与其他乳化剂或增稠剂合用，调整HLB值，使基质稳定。聚山梨酯类能与某些酚 类、羧酸类药物如间苯二酚、麝香草酚、水杨酸等作用，使乳剂破坏。它还能抑制防腐剂的作用，如 与羟苯酯类、苯甲酸、季铵盐类等络合，使之部分失活，因而需要适当增加防腐剂的使用浓度。吐温 类与碱、金属盐类、酚类及鞣酸均有配伍变化；吐温还可以降低某些防腐剂的活性，如对羟苯酯类、 洁尔灭类、苯甲酸类，但可适当增加防腐剂的用量予以克服。