1、影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。

5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化道肿瘤和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。

甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。

阿糖胸苷：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。

羟基脲：口服吸收好，用于慢性粒细胞性白血病。

2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物：烷化剂。

盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。

环磷酰胺：口服吸收好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。